Ein weiterer Schritt zum Verständnis der Schlüsselenzyme der Hypertonie

Die an der Cardiff University durchgeführte Studie lieferte Einblicke in die Regulation von zwei Proteinen, die an der Hypertonie beteiligt sind.

In der Mitte der 2000er Jahre wurde gefunden, dass zwei Proteine, die SPAK und OSR1 genannt werden, eine wichtige Rolle bei der Regulierung von Natrium-, Kalium- und Chloridspiegeln in Tieren und Menschen spielen. Aufgrund dessen und der Tatsache, dass SPAK und OSR1 durch andere Proteine ​​reguliert werden, die bei Hypertonie mutiert sind, wurde das Verständnis der Funktion von SPAK und OSR1 wesentlich zum Verständnis von Bluthochdruck und zur Entdeckung neuer und effektiverer Behandlungsmethoden. Nun hat Dr. Youcef Mehellou von der Cardiff School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences zwei Studien veröffentlicht, die wichtige Einblicke in die Regulation von SPAK- und OSR1-Kinasen liefern.

In der ersten -Studie wurde berichtet, dass SPAK und OSR1 ein anderes Protein namens MO25 binden. Es ist bekannt, dass die Bindung dieses letzteren Proteins die SPAK- und OSR1-Aktivität erhöht. Dr. Mehellou zeigte, dass die Bindung von SPAK- und OSR1-Proteinen an MO25 durch eine Serinphosphorylierungsstelle auf SPAK und OSR1 vermittelt wird, die als "Schlüssel" fungiert und in ein Taschen- "Schloss" dockt, das auf MO25 vorhanden ist. In der Tat verbessert die Phosphorylierung von SPAK und OSR1 an dieser stark konservierten Serinstelle die Bindungsaffinität zu MO25, was zu einer höheren Aktivierung von SPAK und OSR1 führt. Die Studie zeigte auch, dass diese Serinphosphorylierung die WNK-Kinasen umfasst, die bei Hypertonie mutiert sind. Weitere berichtete Experimente kartierten die Stelle auf MO25, die die Phosphoserin-Region von SPAK und OSR1 bindet.

In der zweiten Studie entdeckten Dr. Mehellou und seine Kollegen ein klinisch verwendetes Medikament namens Verteporfin (VisudyneÔ) als wirksamen Inhibitor von SPAK und OSR1. Dies war ein wichtiger Befund, da gezeigt wurde, dass die Inhibierung von SPAK- und OSR1-Kinasen zu einer Senkung des Blutdrucks führt. Mehrere Studien verfolgen die Entwicklung von Verteporfin als Anti-Krebs-Mittel, so dass die Studie von Dr. Mehellou das Licht auf eine mögliche Senkung des Blutdrucks als eine Nebenwirkung dieses Medikaments wirft. Die Studie liefert auch eine Erklärung für die Schwankung des Blutdrucks, die in mit Verteporfin behandelten lebenden Organismen beobachtet wurde.

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Zusammen liefern diese beiden Studien wichtige Einsichten in die Regulation von SPAK und OSR1 und deren Auswirkungen auf die Blutdruckregulation. Darüber hinaus werden diese Studien die Entdeckung neuer Arzneimittel erleichtern, die auf SPAK und OSR1 abzielen und wirksame Behandlungen für Bluthochdruck darstellen.

Die beiden Studien finden sich hier und hier.

Universität Cardiff

Sourcedemannergesund.com

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