Neue Verbindung zielt auf resistente HIV-Mutanten ab

Von Bill Hathaway

Antiretrovirale Therapien haben Wunder bewirkt, die HIV-Replikation und sein Fortschreiten zu AIDS zu unterdrücken, aber ihre Wirksamkeit verschlechtert sich aufgrund der konstanten Entwicklung von Arzneimittelresistenz in dem Virus. Jetzt haben die Yale-Forscher gezeigt, dass ihre neu entwickelten Verbindungen die Anti-HIV-Aktivität gegenüber resistenten Mutanten besser aufrechterhalten als die von der FDA zugelassenen Medikamente.

Die neuen Verbindungen wirken, indem sie die Funktion eines viralen Enzyms, der sogenannten reversen Transkriptase, hemmen, die für die HIV-Replikation essentiell ist. Die Forscher berichten im Online-Journal eLifedass hochauflösende Bilder von viralen Kristallstrukturen zeigen, dass die neuen Inhibitoren sowohl an den "Wildtyp" als auch an die mutierten Formen der Reversen Transkriptase binden.

Untersuchungen der Strukturen und Ergebnisse biochemischer Assays zeigen, dass die neuen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren "besser in der Lage waren, ihre Form anzunehmen", um an mutierte HIV-Reverse-Transkriptase zu binden als bestehende Wirkstoffe, so Yang Yang Postdoktorand im Labor des Yale-Professors und Nobelpreisträgers Thomas A. Steitz und Erstautor der Studie.

Die Arbeit wurde in Zusammenarbeit mit Professor Xinyong Lius Gruppe an der Shandong Universität in China gemacht. Die Studie wurde vom Howard Hughes Medical Institute und den National Institutes of Health unterstützt.

Yale University

Sourcedemannergesund.com

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